170112 NSAIDS

がん性疼痛WHO３段階除痛ラダーの第１段階

NSAIDS 天井効果あり
COX 1血小板、血管内皮細胞、腎臓集合管、胃粘膜
COX2 炎症や外傷でアラキドン酸遊離でPGE2 PGI2産生

アスピリン耳鳴り、難聴

インドメタシンふらつきめまい、パーキンソン

アスピリン喘息：NSAIDS過敏喘息、
NSAIDs不耐症：喘息患者の約１０％、ロイコトリエン産生が活性化される

アスピリン：COX1 と２阻害作用、
柳の鎮痛効果、
性差がある：男性は心血管系のリスクを下げる
女性は脳血管障害のリスクを下げる

Rist PM, Buring JE, Kase CS, Kurth T. Effect of low-dose aspirin on functional
outcome from cerebral vascular events in women. Stroke. 2013;44:432-6.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23306328

Ridker PM, Cook NR, Lee IM, Gordon D, Gaziano JM, Manson JE, Hennekens CH,
Buring JE. A randomized trial of low-dose aspirin in the primary prevention of
cardiovascular disease in women. N Engl J Med. 2005 Mar 31;352(13):1293-304.

15753114 

比較的Cox2阻害効果が強いCox1/2=0.3

ロキソプロフェン：酸性NSAIDSプロドラッグ
体内で速やかに活性型に変換される、
酵素が皮膚とか筋肉にあることがわかって外用薬として使用

セレコキシブ、セレコックスCOX2選択的NSAIDS血小板凝集阻害が阻害される
心血管系のリスクが上がる

アセトアミノフェン：中枢神経系に作用するが採用機序はよくわかっていない、セデス、肝機能障害容量依存性、