2011年10月3日月曜日

111003 オピオイド

オピオイド受容体 @ μ12, κ123、δ12,ORL-1,
ナロキソンに結合μ1、
脳幹のオピオイドμ受容体に作用して下行性抑制系(ノルアドレナリン作動性神経系、セロトニン作動性神経系)を活性化させる、末梢性の上行性の刺激を脊髄後角レベルで抑制、
μ1フェンタニル親和性強い、鎮痛作用の強さはμ1受容体への親和性と相関している、

内因性オピオイドペプチドと受容体の分布:神経系オピオイド受容体の分布、グルココルチコイドやカテコールアミン、体に何らかの(精神的または肉体的)ストレスがかかったときに中枢神経系のμオピオイド受容体を活性化し、脳の視床下部ー下垂体ー副腎皮質系や、交感神経ー副腎髄質系が活性化されて、これらの物質が放出される。モルヒネなどのオピオイドもこれと同じ働きをする。これらのストレスホルモンおよびオピオイドは、抗原提示細胞からのIL12の産生を抑制し、Th1細胞の分化を抑制。Th2細胞分化が優位になり、Th2反応が亢進します。肥満細胞やB細胞からのサイトカイン、ヒスタミン放出が促進される。

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